Effects of sigma receptor ligand haloperidol on ionic currents in rat cardiomyocyte

Logo poskytovatele

Varování

Publikace nespadá pod Filozofickou fakultu, ale pod Lékařskou fakultu. Oficiální stránka publikace je na webu muni.cz.
Název česky Účinky ligandu sigma receptorů haloperidolu na iontové proudy u kardiomyocytu potkana
Autoři

NOVÁKOVÁ Marie BÉBAROVÁ Markéta TARABOVÁ Bohuslava PÁSEK Michal MATEJOVIČ Peter LACINOVÁ Ĺubica

Rok publikování 2006
Druh Článek v odborném periodiku
Časopis / Zdroj Journal of Molecular and Cellular Cardiology
Fakulta / Pracoviště MU

Lékařská fakulta

Citace
Obor Fyziologie
Klíčová slova sigma receptor;haloperidol;ionic currents;cardiomyocyte
Popis Ligand sigma receptorů haloperidol je neuroleptikum se závažnými vedlejšími kardiovaskulárními účinky, především ventrikulárními arytmiemi. Studovali jsme jeho účinky na průběh akčního potenciálu a na základní iontové proudy (sodíkový - INa, vápníkový - ICa a draslíkové proudy - Ito,, IK1 a IK,end - proud na konci 250 ms pulzu) u izolovaných komorových kardiomyocytů potkana, za použití whole cell patch clamp techniky, při pokojové teplotě. Haloperidol způsobil reverzibilní a koncentračně-závislou inhibici všech zkoumaných proudů. 1 umol/l inhiboval INa na 39 %, ICa na 19.5 %, Ito na 23 % a IK,end na 14%, 10 umol/l haloperidol - na 95 %, 22 % 80 % 37 %, a IK1 na 29 %. Byla také pozorována reverzibilní blokáda akčního napětí. Inhibice Ito-amplitudy byla doprovázena akcelerací zřejmé inaktivace, obojí napěťově závisle. Můžeme shrnout, že haloperidol inhibuje všechny hlavní iontové proudy v kardiomyocytu potkana, obzvláště markantně sodíkový proud což koresponduje s velkým efektem na akční napětí. Inhibice Ito je pravděpodobně způsobena interakcí haloperidolu s Ito-kanály v otevřeném a inaktivovaném stavu, což je podpořeno výsledky z matematických simulací.
Související projekty:

Používáte starou verzi internetového prohlížeče. Doporučujeme aktualizovat Váš prohlížeč na nejnovější verzi.