Dibenzocyclooctadiene lignans overcome drug resistance in lung cancer cells - Study of structure-activity relationship
| Autoři | |
|---|---|
| Rok publikování | 2009 |
| Druh | Článek v odborném periodiku |
| Časopis / Zdroj | Toxicology in Vitro |
| Fakulta / Pracoviště MU | |
| Citace | |
| www | http://www.sciencedirect.com/ |
| Obor | Botanika |
| Klíčová slova | COR-L23/R; cytotoxicity; doxorubicin; dibenzocyclooctadiene lignans; multidrug resistance; MRP protein |
| Popis | Panel devíti dibenzo [a, c] cyclooctadienových lignanů (schizandrin, gomisin, gomisin N, gomisin J, angeloylgomisin H, P tigloylgomisin, deoxyschizandrin, gama-schizandrin a wuweizisu C) byl studován z hlediska jako jejich anti-proliferační aktivity a jejich vlivu na mnohočetnou lékovou resistenci. COR-L23 / R, multidrug-rezistentní buněčná linie nadprodukující MRP1 protein, byla spolu mateřskou linií COR-L23 (lidský karcinom plic) použita pro pokusy. Zjistili jsme, že lignany deoxyschizandrin a gama-schizandrin v relativně netoxických koncentrací obnovují cytotoxické působení doxorubicinu na COR-L23 / R buňky. Deoxyschizandrin a gama-schizandrin vykazovaly také výrazně zvýšenou akumulaci doxorubicinu v rezistentních buňkách. Oba lignany samy neměly žádný vliv na buněčný cyklus, ale v kombinaci s sub-toxickou dávkou doxorubicinu zastavovaly buněčný vyklus v G2 / M fázi, což je účinek typický pro toxické dávky doxorubicinu. Naše výsledky naznačují, že deoxyschizandrin a gama-schizandrin mohou potencovat cytotoxický efekt doxorubicinu v doxorubicin resistentních buňkách COR-L23 / R a to zvýšením akumulace doxorubicinu uvnitř buněk. Společný strukturní znak aktivních, lignanů je R-biaryl konfigurace a absence hydroxy skupinou na C-8. |
| Související projekty: |